Kontak: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Email:{0}}

YANG Jian-hua1' 2 , HU Jun-ping2, RENA • Kasimu2 ,〔DU Nian-sheng

(1. Rumah Sakit Tumor Afiliasi, Universitas Kedokteran Xinjiang, Urumqi 830011, Tiongkok; 2. Sekolah Tinggi Farmasi, Universitas Kedokteran Xinjiang, Urumqi 830054, Tiongkok)

Abstrak:Tujuan: Mempelajari hubungan struktur-aktivitas glikosida fenilethanoid pada tanaman Cistanche salsa terhadap aktivitas antioksidan. Metode: Dengan sistem uji DPPH •, aktivitas antioksidan enam glikosida fenilethanoid dari tanamanBentengsalsa bertekad untuk menyelidiki hubungan antara aktivitas antioksidan dan karakteristik struktural fenilethanoid glikosida zs. Hasil: Aktivitas antioksidan glikosida fenilethanoid bervariasi dengan efek tergantung dosis. Urutan kekuatan aktivitas antioksidan dari enam komponen terbukti2 ^Asetilakteosida > Akteosida Tubulosida BN Isoakteosida > Echinosida > Cistanosida A. Kesimpulan: Aktivitas antioksidan glikosida feniletanoid berhubungan dengan jumlah hidroksil fenolik, hambatan sterik, 2-asetil pada glukopiranosa tengah, dan lokasi hidroksil fenolik. Selain itu, ini mungkin terkait dengan j3-keton tak jenuh dari fenol-2-propenil.

Kata kunci: Cistanche salsa ( CA Mey. ) G, Beck; Glikosida feniletanoid; Aktivitas antioksidan; Struktur-aktivitas; DPPH

echinacosida

obat tradisional cinaBentengadalah Cistanche salsa (CA Mey.) G. Beck, batang berdaging kering dengan sisik dan daun. Ini pertama kali diterbitkan dalam "Materia Medica Shen Nong". Frekuensi kemunculannya adalah yang tertinggi, kedua setelah ginseng dalam resep obat Cina anti-penuaan dan anti-penuaan, dan memiliki reputasi "ginseng gurun". Glikosida feniletanoil adalah komponen karakteristik dariBentengtanaman genus. Saat ini, lebih dari 30 senyawa tersebut telah diisolasi dari genus ini. Studi farmakologi pada dasarnya telah memperjelas bahwa senyawa ini adalah bahan dasar utama untukBentenguntuk melakukan aktivitas farmakologis).

Radikal dibenzopikril (DPPH •) adalah radikal bebas yang relatif stabil dengan elektron bebas pada N-nya. Larutan metanol DPPH-berwarna ungu dengan puncak serapan maksimum pada 517nm. Ketika ada penangkal radikal bebas, penyerapannya secara bertahap menghilang karena pasangan satu elektronnya. Tingkat perubahan warna secara kuantitatif terkait dengan jumlah elektron yang diterimanya. Oleh karena itu, penggunaan spektrofotometri untuk mendeteksi perubahan absorbansi DPPH setelah reaksi dengan larutan sampel dapat digunakan untuk menguji kemampuan sampel dalam menghilangkan radikal bebas dan menahan oksidasi (3). Saat ini, telah ada laporan penelitian antioksidan dari glikosida phenethyl alkohol dalam pure terong dalam menangkap radikal bebas, tetapi tidak ada analisis hubungan struktur-aktivitas antara sifat antioksidan dan zat aktifnya. Dalam makalah ini, metode analisis radikal bebas DPPH • digunakan untuk pertama kalinya untuk menguji aktivitas antioksidan 6 monomer glikosida phenethyl alcohol di Rouhuanrong. Berdasarkan karakteristik struktural dan hasil penentuan aktivitas senyawa-senyawa ini, komponen glikosida fenetil alkohol disimpulkan terlebih dahulu. Hubungan struktur-aktivitas aktivitas antioksidan.

1 Alat dan bahan

echinacosida, cistanche glikosida A,verbaskosida, isoverbasin glikosida, 2,-asetil verbaskosida, zat referensi tabung antosianin B (diisolasi dan dibuat dari Cistanche salsa, UV, IR, EI-ms/h -nmrJ3c-nmr Data sesuai dengan nilai literatur, konten ditentukan oleh area HPLC metode normalisasi, kemurnian lebih besar dari 95 persen, rumus struktur ditunjukkan pada Gambar 1 dan Tabel 1); Difenil pikril radikal (DPPH •) dibeli dari Sigma; reagen lainnya Semuanya murni di dalam negeri.

SpectraMax M5 detektor aktivitas biologis panjang gelombang penuh multi-fungsi (Anthos Co. Austria), 96-pelat kultur sumur (Costar), neraca elektronik AB104-N]Mettler-Toledo Instr. (Shang Hai) Ltd.]

Gambar 1 Rumus struktural enam glikosida phenethanoil di Cistanche

Tabel 1 Substituen dalam 6 senyawa glikosida phenethanol di Cistanche

Catatan: Ac adalah asetil, Cf adalah trans-caffeoyl, Glc * pD-gluviolanose, dan Rha adalah aL-rhamnose

2 Persiapan larutan uji

DPPH • Siapkan larutan stok dengan konsentrasi 1. 3 x 10'2mol/L dengan etanol, simpan dalam lemari es, encerkan larutan stok dengan etanol hingga 1-3 xl{{7} }^mol/L segera sebelum digunakan; 6 macam phenethyl alcohol glycosides Zat pembanding dan vitamin C diformulasikan ke dalam larutan dengan konsentrasi 0.05-50.0 ptg/mL dengan etanol.

Akteosida

3 metode dan hasil

3. 1 Metode Pertama-tama tambahkan 10 |xL sampel ke dalam sumur sampel, tambahkan 10|jlL etanol ke dalam sumur kosong, lalu tambahkan 190 jiL DPPH • dengan konsentrasi 1,3 xlO^mol/L, dan masukkan ke dalam gelap pada suhu kamar selama 30 menit. Gunakan SpectraMax M5 multi-fungsi detektor aktivitas biologis panjang gelombang penuh untuk mengukur absorbansi (A) pada 517 nm. Setiap absorbansi diukur 3 kali secara paralel, dan diambil nilai rata-ratanya. Tingkat clearance dihitung sebagai berikut: tingkat clearance ( persen )=(A blank-A sample)/A blank x 100 persen

3.2 Hasil Hasil penentuan ditunjukkan pada Tabel 2. Dapat dilihat dari Tabel 2 bahwa enam glikosida phenethyl alcohol pada konsentrasi yang berbeda memiliki derajat efek scavenging yang berbeda pada DPPH •, dan kemampuan scavenging radikal bebasnya memiliki dosis yang signifikan. hubungan efek dengan konsentrasi. Glikosida pada DP PH • Ukuran efek pembilasan meningkat dengan meningkatnya konsentrasi.

Tabel 2 Laju bersihan sampel dengan konsentrasi berbeda pada DPPH • («=3)

Catatan: Kontrol positif adalah asam askorbat (Vitamin C), jumlah sampel adalah 7

According to the IC5 of each sample. According to the value, the scavenging ability of 6 kinds of phenylethanoid glycosides on DPPH • is in order: 2'-acetyl verbascoside> verbascoside BN isophorbasin glycoside> echinacoside>cistanche glikosida A. Efek dari enam glikosida phenethyl alkohol pada konsentrasi yang sama dengan kontrol positif Vitamin C sedikit lebih rendah daripada Vitamin C.

verbaskosida

4. Diskusi

Hasil penelitian ini semakin menegaskan bahwa glikosida phenethyl alcohol umumnya memiliki aktivitas antioksidan. Menganalisis dan membandingkan struktur kimianya, verbascoside, iso-verbasin glycoside, 2'-acetyl verbasin glycoside, dan tube anorthosite B semuanya merupakan glikosida, sedangkan echinacosida dancistancheA adalah trigliserida, dengan hambatan sterik yang besar. Peningkatan efek hambatan sterik membuat echinacosida dan solanacoside A sulit didekati radikal bebas, sehingga kapasitas antioksidannya relatif lemah; perbedaan struktural antara echinacosida dan striata: echinacosida A hanya R5 dari yang pertama adalah gugus hidroksil fenolik dan yang terakhir adalah gugus metoksi. Gugus hidroksil o-fenolik dianggap sebagai gugus fungsional penting untuk aktivitas antioksidan. Gugus difenol hidroksil menghilang, dan efek antioksidan berkurang secara signifikan. Dengan menganalisis struktur senyawa dan menggabungkan hasil pengukuran, dapat disimpulkan bahwa aktivitas antioksidan dari fenil glikosida dalam pasta terong berhubungan dengan jumlah aglikon dan gugus hidroksil fenolik pada gugus fenilakriloil, posisi sambungan dari senyawa fenolik. gugus hidroksil, ukuran hambatan sterik senyawa, dan glukosa pusat 2 Ada hubungan tertentu antara substitusi gugus asetil pada posisi, yang mungkin juga terkait dengan fragmen struktur keton tak jenuh a,/3 pada gugus stirena asil, tetapi memiliki sedikit hubungan dengan posisi substitusi gugus fenilakriloil.

DPPH • adalah radikal bebas yang relatif stabil yang berpusat pada N, dengan penyerapan kuat pada 517nm. Setelah menambahkan zat uji, dengan mendeteksi perubahan absorbansi pada 517nm setelah radikal • DPPH bereaksi dengan larutan sampel, kemampuan sampel untuk menangkap radikal bebas dan anti-oksidasi dapat diverifikasi. Eksperimen menunjukkan bahwa menggunakan DPPH • untuk membentuk model kerusakan radikal bebas in vitro tidak memerlukan peralatan yang rumit dan reagen yang mahal. Ini sederhana dan mudah digunakan, sensitif, andal, dan dapat direproduksi. Ini adalah metode yang baik untuk menyaring pemulung radikal bebas.

Vitamin C saat ini diakui sebagai antioksidan yang sangat aktif dan banyak digunakan. Oleh karena itu, percobaan ini memilih Vitamin C sebagai kontrol positif untuk kapasitas antioksidan glikosida phenethyl alcohol dalam menangkap radikal bebas.

referensi

[1] Lei Li, Song Zhihong, Tu Pengfei. Penelitian tentang konstituen kimia dari kemajuan Penelitian Cistanche[J]. Obat Herbal Cina, 2003,34(5):473476.

[2] Lagu Zhihong, Lei Li, Tu Pengfei. Kemajuan dalam penelitian tentang aktivitas farmakologi tanaman Cistanche[J]. Pengobatan Herbal Cina, 2003, 34(9): Terlampir 16-18.

[3] Xu Shenhong, Hang Hu. Metode sederhana untuk menyaring pemulung radikal bebas [J]. Pengobatan Herbal Cina, 2000, 31(2): 96-97.

[4] Fu Rong, Zhu Jiuwei. Penentuan aktivitas antioksidan Chuanling, Rhodiola Rosea, dan Huang Zhi dengan spektrofotometri radikal pembajakan difenil [J]. Jurnal Industri Ringan Universitas Dalian, 2004, 23 (2) ): 114-117.