idBahasa
Rumah / Pengetahuan / Konten

Pengetahuan

BAGIAN 2 Persiapan Dan Evaluasi Pengiriman Transdermal Berbasis Mikroemulsi Cistanche Tubulosa Phenylethanoid Glycosides

Mar 06, 2022

Kontak: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Email:{0}}

Klik di sini untuk BAGIAN 1

Untuk molekul obat, dan menghasilkan pelepasan yang lebih cepat dengan mekanisme pelepasan terkontrol difusi (29). Efek peningkatan permeasi dari IPM dapat meningkatkan koefisien difusi PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)ME-loaded ME dalam jaringan kulit, yang dapat mengakibatkan peningkatan koefisien permeasi (30). Lebih lanjut, kandungan air MEs dapat meningkatkan permeasi karena hidrasi stratum korneum berkontribusi pada pengembangan dan pelebaran saluran di lapisan keratin dan distorsi lapisan ganda lipid (24). Dalam penelitian ini, kadar air di ME5 (65 persen) lebih tinggi daripada di ME lainnya (Tabel I), menyiratkan bahwa ME5 mungkin menyebabkan tingkat permeasi yang lebih tinggi. Selain itu, ukuran tetesan dapat mempengaruhi profil permeasi, dimana:ME dengan tetesan yang lebih kecil cenderung meningkatkan permeasi kulit. Secara bersama-sama, ME5 diformulasikan dengan jumlah campuran surfaktan yang tepat (28 persen ) dan air (65 persen ), dengan ukuran tetesan kecil (30,56 nm) dan viskositas rendah (30,43 mPa.s), menunjukkan peningkatan permeabilitas dibandingkan dengan formulasi ME lainnya. .

CISTANCHE

Jumlah kumulatif PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)yang menembus kulit meningkat dengan pemuatan obat (Gbr. 6). Selain itu, peningkatan kelarutan obat berkontribusi pada promosi pengiriman obat transdermal (24,31). Untuk ME5, peningkatan fluks transdermal 6,9-kali lipat terlihat dengan adanya 2 persen pemuatan obat (242,49 g/cm-2 /h{{10}} ; Gambar 6) dibandingkan dengan 0.5 persen drug loading (35.504 g/cm-2 /h-1 ; Gbr. 6). Namun, karena ketidakstabilan fisik pada pemuatan obat 3,0 persen, mengakibatkan kristalisasi PG selama penyimpanan, pemuatan akhir PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)di ME5 adalah 2,0 persen . Perbandingan antara ME yang dioptimalkan dan larutan berair PG ditampilkan pada Tabel IV. Peningkatan 1,68-kali lipat dalam tingkat permeasi kulit PG diamati pada kelompok ME yang dioptimalkan dibandingkan dengan kelompok salin PG (Gbr. 7). Jumlah kumulatif PG pada kelompok ME yang dioptimalkan (4149.650±37,3 g·cm-2 ) meningkat secara signifikan dibandingkandengan PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)kelompok salin (2288.63±20.9 g•cm-2, P=0.0039; Tabel IV) Koefisien permeabilitas menunjukkan bahwa ME dioptimalkan (8,87± 0,49 cm/jam; Tabel IV) juga meningkat dibandingkan dengan larutan garam PG [5.41±0.12 (cm/h)x10-3; P=0.041; Tabel IV], menunjukkan bahwa ME yang dioptimalkan adalah pembawa PG . yang lebih efektif(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)daripada salin. Menurut laporan sebelumnya (16,32), konsentrasi tinggi (2 persen ) PG di ME menghasilkan gradien konsentrasi tinggi, yang berkontribusi pada permeasi PG ke dalam kulit. ME dapat bertindak sebagai reservoir obat, dengan obat yang dilepaskan dari fase dalam ke fase luar dan kemudian ke kulit. Selanjutnya, ME dapat mempengaruhi struktur stratum korneum dan mengurangi penghalang difusi dengan bertindak sebagai penambah permeasi (26,33). Studi retensi kulit. ME yang dioptimalkan dalam penelitian ini menunjukkan kapasitas deposisi obat yang lebih tinggi daripada larutan berair PG (174,07±1,51 g·cm-2 vs. 93,25±1,49 g·cm-2; P=0 0,029, Tabel IV). Ini mungkin terkait dengan pelepasan PG yang lebih cepat dari ME yang dioptimalkan, yang menghasilkan peningkatan penetrasi obat ke dalam kulit, atau kelarutan ME yang dioptimalkan yang lebih tinggi dibandingkan dengan larutan garam PG. Karena efek ini, peningkatan jumlah PG dipertahankan di kulit.

Phenylethanoild glycoside from cistanche


Formulasi ME5 yang dioptimalkan menunjukkan retensi kulit yang lebih tinggi daripada PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)larutan garam (30). ME yang dioptimalkan juga lebih unggul dari larutan garam PG dalam hal profil permeasi kulit dan retensi kulit (Tabel IV). Secara keseluruhan, ME yang dioptimalkan menghasilkan PG lebih efektif daripada larutan garam PG. Studi stabilitas. Studi stabilitas dilakukan untuk mendeteksi perubahan pH, ukuran tetesan, dan kandungan obat. ME yang dioptimalkan secara fisik stabil (16,29) mempertahankan homogenitas dan tidak menunjukkan pemisahan fase setelah 3 bulan. Tidak ada perubahan besar yang diamati dalam ukuran tetesan dan degradasi PG dalam waktu 3 bulan. Tes centrifuge menunjukkan bahwa ME yang dioptimalkan secara fisik stabil. Tidak ada perubahan signifikan yang dicatat dalam ME yang disimpan, tetapi ada sedikit penurunan viskositas. Penurunan ini mungkin disebabkan oleh hilangnya air selama penyimpanan. Tiga bulan kemudian, tidak ada perbedaan yang terlihat pada pH, ukuran tetesan, kandungan obat dan viskositas antara ME yang disimpan pada 2‑8˚C dan pada suhu kamar (Tabel V). Tes sensitivitas kulit. Kriteria intensitas iritasi kulit mengikuti protokol, dan skor<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 iritasi parah. Sedikit iritasi yang terlihat diamati pada hewan yang diobati dengan ME yang dioptimalkan.

Skor respons rata-rata iritasi kulit untuk larutan garam dengan 2 persen (b/b) PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)adalah {{0}}.1±0.05, 0.1±{{10}},13, dan {{ 17}}.1±0.07 masing-masing pada 24, 48 dan 72 jam. Untuk ME yang dioptimalkan, skornya adalah 0.28±0.02, 0.16±0.11 dan 0.15±0.08 masing-masing pada 24, 48, dan 72 jam. Meskipun skor sedikit meningkat, ME yang dioptimalkan tampaknya tidak mengiritasi kulit. Untuk alasan ini, PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)pengobatan dengan ME yang dioptimalkan tampaknya aman. ME baru dibuat menggunakan IPM sebagai fase minyak, CremophorEL sebagai surfaktan, dan propilen glikol sebagai kosurfaktan. Formulasi ini dicirikan oleh kenampakan transparan, viskositas rendah, distribusi sferis seragam, sifat fisik dan kimia yang stabil, serta stabilitas yang baik. Dibandingkan dengan larutan garam, peningkatan a1.68-kali lipat tercatat pada tingkat permeasi kulit PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)untuk mikroemulsi yang optimal. Jumlah kumulatif PG dalam mikroemulsi (4149,650±37,3 g·cm-2 ) secara signifikan lebih tinggi daripada PG dalam larutan garam (2288,63±20.9 g· cm-2 ). Selanjutnya, koefisien permeabilitas menunjukkan mikroemulsi yang dioptimalkan adalah pembawa yang lebih efisien untuk pengiriman transdermal PG daripada larutan kontrol (8,87±0,49 cm/hx10-3 vs. 5,41±0,12 cm/hx10-3), kemampuan permeasi kulit PG(Glikosida Phenyletanoild dari cistanche)meningkat secara signifikan oleh ME ini, yang mungkin disebabkan oleh karakteristik khusus ME.

CISTANCHE BENEFIT

Referensi

  1. Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Zhou M, Zhao A, Jiang J dan Jia W: Profil metabolik mengungkapkan efek terapeutik Herba Cistanches pada model hewan dari sindrom defisiensi ginjal yang diinduksi hidrokortison. Dagu Med 3: 3, 2008.

  2. Fu G, Pang H dan Wong YH: Glikosida fenilethanoid yang terjadi secara alami: Petunjuk potensial untuk terapi baru. Curr Med Chem 15: 2592-2613, 2008.

  3. Saracoglu I, Harput US, Inoue M dan Ogihara Y: Glikosida fenilethanoid baru dari Veronica pectinata var. glandulosa dan aktivitas penangkapan radikal bebasnya. Chem Pharm Bull (Tokyo) 50: 665-668, 2002.

  4. Yamaguchi K, Mitsui T, Aso Y dan Sugibayashi K. Analisis hubungan struktur-permeabilitas dari sifat penghalang permeasi dari stratum korneum dan epidermis / dermis yang layak dari kulit tikus. J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008.

  5. Tandel H, Raval K, Nayani A dan Upadhyay M. Persiapan dan evaluasi mikroemulsi cilnidipine. J Pharm Bioallied Sci 4 (Suppl 1): S114-S115, 2012.

  6. M El Maghraby G: Mikroemulsi sebagai sistem pengiriman obat transdermal. Saat ini Nanoscience 8: 504-511, 2012.

  7. Mou D, Chen H, Du D, Mao C, Wan J, Xu H dan Yang X: Sistem nanoemulsi yang ditebalkan hidrogel untuk pengiriman topikal obat lipofilik. Int J Pharm 353: 270-276, 2008.

  8. Barot BS, Parejiya PB, Patel HK, Gohel MC dan Shelat PK: Gel terbinafine berbasis mikroemulsi untuk pengobatan onikomikosis: Optimalisasi formulasi menggunakan desain D-optimal. AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012.

  9. sai YH, Lee KF, Huang YB, Huang CT dan Wu PC: Permeasi in vitro dan efek pemutihan in vivo dari sistem pengiriman mikroemulsi hesperetin topikal. Int J Pharm 388: 257-262, 2010.

  10. Li G, Fan Y, Li X, Wang X, Li Y, Liu Y dan Li M: Evaluasi in vitro dan in vivo dari formulasi mikroemulsi sederhana untuk propofol. Int J Pharm 425: 53-61, 2012.

  11. Yang JH, Wu SS, Xu HH, Yan Y, Ju B, Zhu D, Liang X dan Hu J. Efek penghambatan glikosida fenilethanoid pada sintesis melanin dalam melanosit epidermis manusia yang dikultur. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016.

  12. Shen LN, Zhang YT, Wang Q, Xu L dan Feng NP: Persiapan dan evaluasi pengiriman transdermal berbasis emulsi mikro dari total flavon rimpang arisaematis. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464, 2014.

  13. Draize JH, Woodard G dan Calvery HO: Metode untuk mempelajari iritasi dan toksisitas zat yang dioleskan pada kulit dan selaput lendir. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944.

  14. Sahoo S, Pani NR dan Sahoo SK: Hidrogel topikal berbasis mikroemulsi dari sertaconazole: Formulasi, karakterisasi dan evaluasi. Koloid Surf B Biointerfaces 120: 193-199, 2014.

    CISTANCHE BENEFIT


Anda Mungkin Juga Menyukai